Ximelagatran

In dit artikel zullen we de fascinerende wereld van Ximelagatran verkennen. Vanaf het ontstaan ​​tot aan de impact ervan op de hedendaagse samenleving is Ximelagatran door de jaren heen het onderwerp geweest van talloze studies en debatten. Naarmate we verder komen in deze diepgaande analyse, zullen we de vele facetten ontdekken die hebben bijgedragen aan de bekendheid van var1 op verschillende gebieden, of het nu gaat om de populaire cultuur, de wetenschap, de politiek of welk ander gebied van het dagelijks leven dan ook. Zonder twijfel vertegenwoordigt Ximelagatran een zeer relevant onderwerp dat het verdient om vanuit verschillende perspectieven te worden onderzocht om de ware reikwijdte en het belang ervan in de moderne wereld te begrijpen.

Esculaap
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.
Ximelagatran
Chemische structuur
Ximelagatran
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F) 20%
Metabolisatie naar melagatran
Halveringstijd (t1/2) 3 – 5 uur
Uitscheiding Urine (80%)
Gebruik
Merknamen Exanta
Databanken
CAS-nummer 192939-46-1
PubChem 9574101
DrugBank DB04898
Chemische gegevens
Molecuulformule
IUPAC-naam IUPACnaam[1]
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde

Ximelagatran (Exanta® of Exarta®, H 376/95) was het eerste orale antistollingsmiddel dat uitgebreid onderzocht werd als een alternatief voor de vitamine K- antagonisten. In 2006 kondigde de fabrikant AstraZeneca aan dat ze na meldingen van hepatotoxiciteit (leverschade) het middel zou terugtrekken. De firma stopte de distributie in landen waar het geneesmiddel al was goedgekeurd. Duitsland, Portugal, Zweden, Finland, Noorwegen, IJsland, Oostenrijk, Denemarken, en Frankrijk[2][3]

Aangrijpingspunt

Ximelagatran is een directe trombine-remmer. Het is het eerste lid van deze klasse dat oraal kon worden ingenomen. Het werd 2x daags oraal toegediend en snel geabsorbeerd door de dunne darm. Ximelagatran is een prodrug die wordt omgezet in het actieve middel melagatran. Deze omzetting vindt plaats in de lever en vele andere weefsels, en bestaat uit de hydrolyse van de ester en de reductie van het hydroxylimine.

Naderhand zijn andere orale antistollingsmiddelen ontwikkeld zoals Dabigatran, Rivaroxaban, Apixaban en Edoxaban.

Indicatie

Van het middel werd veel verwacht bij diepe veneuze trombose, het voorkomen van secundaire veneuze trombose en complicaties van boezemfibrilleren, zoals een beroerte.[4] De werkzaamheid van ximelagatran voor deze indicaties was goed gedocumenteerd.[5]

Een voordeel was dat het oraal kan worden genomen zonder enige controle van de antistollings eigenschappen. Dit zou het onderscheiden van vitamine K -antagonisten en heparine. Een nadeel was het ontbreken van een tegengif bij acute bloeding, terwijl vitamine K-antagonisten kunnen worden geantagoneerd door vitamine K en heparine door protamine.

Bijwerkingen

Ximelagatran werd over het algemeen goed verdragen bij de proefpersonen, maar een aantal (5-6%) ontwikkelden verhoogde leverenzymen-niveaus, die de FDA deed besluiten om een eerste aanvraag voor goedkeuring in 2004 af te wijzen.[6] De verdere ontwikkeling werd definitief stopgezet in februari 2006, nadat bleek dat ernstige leverschade zich zou kunnen ontwikkelen.